Deskripsi Kloramfenikol

KLORAMFENIKOL

Kloramfenikol merupakan salah satu obat yang biasa digunakan dalam pengobatan antitypoid.

Nama zat aktif      :     Kloramfenikol

Nama kimia           :     CHLORAMPHENICOL

Sinonim                 :     Chloramfenikol; Chloramfenikolis; Chloramphénicol; Chloramphenicolum; Chloranfenicol; Cloranfenicol; Klóramfenikol; Kloramfenikol; Kloramfenikoli; Laevomycetinum. 2,2-Dichloro-N-[(αR,βR)-β-hydroxy-α-hydroxymethyl-4-nitrophenethyl]acetamide.

RM/BM                 :     C₁₁H₁₂C_l2N₂O₅ / 323,13

Rumus struktur     :    

  Kelarutan              :     Larut dalam lebih kurang 400 bagian air, dalam 2,5 bagian etanol (95%) P dan dalam 7 bagian propilenglikol P; sukar larut dalam kloroform P dan dalam eter P.

Pemerian               :     Hablur halus berbentuk jarum atau lempeng memanjang ; putih sampai putih kelabu atau putih kekuningan; tidakberbau; rasa sangat pahit. Dalam larutan asam lemah, mantap.

Kestabilan             :     Secara kimia stabil diudara dan larutan, meskipun untuk propilenglikol dengan berat molekul kurang dari 2000 bersifat higroskopis, sebaiknya disimpan dalam wadah kering.

Inkompatibel           :     Inkompatiel dengan beberapa zat pewarna

Penyimpanan         :     Simpan ditempat sejuk terindung dari cahaya. Simpan pada suhu kamar (di bawah 30 derajat Celsius).

Indikasi                 :     Sebagai terapi pilihan utama untuk pengobatan tifus dan paratifus. Untuk infeksi-infeksi berat.

Kegunaan              :     Antibiotik spectrum sempit

Farmakologi       :     Kloramfenikol merupakan antimikroba berspektrum luas yang efektif terhadap bakteri gram positif dan bakteri gram negatif. Mekanisme kerjanya adalah menghambat sintesa protein sel mikroba.

1.        Efek farmakologi dan mekanisme kerja dalam tubuh

Kloramfenikol merupakan antimikroba berspektrum luas yang efektif terhadap bakteri gram positif dan bakteri gram negatif. Mekanisme kerjanya adalah menghambat sintesa protein sel mikroba.

Kloramfenikol bekerja dengan menghambat sintesis protein kuman. Obat ini menghambat enzim peptidil transferase sehingga ikatan peptide tidak terbentuk pada proses sintesis kuman. Kloramfenikol juga umumya bersifat bakteriostatik, pada konsentrasi tinggi kloramfenikol kadang-kadang bersifat bakterisid terhadap kuman-kuman tertentu

Dengan penggunaan obat ini maka dapat menimbulkan efek samping seperti : Diskrasia darah terutama anemia aplastik yang dapat menjadi serius dan fatal. Gangguan gastrointestinal misalnya: mual, muntah, diare. Reaksi hipersensitif, misalnya: anafilaktik dan urtikaria. Sindroma Grey pada bayi baru lahir, terutama bayi prematur.

2.        Nasib obat dalam tubuh

Setelah pemberian oral, kloramfenikol diserap dengan cepat. Kadar puncak dalam darah tercapai dalam dua jam. Untuk anak biasanya diberikan bentuk ester kloramfenikol palmitat atau stearat yang rasanya tidak pahit. Bentuk ester ini akan mengalami hidrolisis dalam usus dan membebaskan kloramfenikol.

Untuk pemberian secara parenteral digunakan kloramfenikol suksinat yang akan dihidrolsis dalam jaringan dan membebaskan kloramfenikol.

Masa paruh eliminasinya pada orang dewasa kurang lebih 3 jam, pada bayi berumur kurang dari 2 minggu sekitar 24 jam. Kira-kira 50 % kloramfenikol dalam darah terikat dengan albumin. Obat ini didistribisikan secara baik ke berbagai jaringan tubuh, termasuk jaringan otak cairan serebrospinal dan mata.

Didalam hati kloramfenikol mengalami konjugai dengan asam glukuronat oleh enzim glukuroniltransferase. Oleh karena itu aktu paruh kloramfenikol memanjang pada pasien gangguan faal hati. Sebagian kecil kloramfenikol mengalai reduksi menjadi senyawa aril-amin yang tidak aktif lagi dalam waktu 24 jam, 80-90 % kloramfenikol yang diberikan oral telah diekskresi melalui ginjal. Dari seluruh kloramfenikol yang diekskresi melalui urin, hanya 5-10 % dalam bentuk aktif. Sisanya terdapat dalam bentuk glukuronat atau hidrolisat lain yang tidak aktif. Bentuk aktif kloramfenikol diekresi terutama melalui filtrat glumerulus sedangkan metabolitnya ddengan sekresi tubulus.

Pada gagal ginjal, masa paruh klormfenikol bentuk aktif tidak banyak berubah sehingga tidak diperlukan pengurangan dosis. Dosis perlu dikurangi bila terdapat gangguan fungsi hepar.

3.        Interaksi obat

Kloramfenikol menghambat biotransformasi senyawa lain yang dimetabolisme oleh enzim mikrosoma hati seperti dikumarol, fenitoin, tolbutamida dan turunan sulfonylurea lainnya.

4.        Penggunaan pada kondisi khusus, peringatan dan perhatian

a.  Penggunaan obat lain yang menghambat atau mempengaruhi metabolisme kloramfenikol ; meningkatkan risiko terjadinya efek samping yang serius dan potensi efek samping yang fatal.

b.      Jangan menggunakan melebihi dosis yang dianjurkan ; bila dalam 1 jam gejala tetap atau bertambah buruk, segera hubungi dokter ; jangan digunakan terus-menerus.

c.    Bayi kurang dari 3 bulan dengan penurunan fungsi ginjal menyebabkan berkurangnya clearance kloramfenikol dan meningkatkan risiko toksisitas kloramfenikol yang parah.

5.        Cara penyimpanan dan contoh sediaan yang beredar dipasaran

a.   Suhu, adalah faktor terpenting, karena pada umumnya obat itu bersifat termolabil (rusak atau berubah karena panas), untuk itu perhatikan cara penyimpanan masing-masing obat yang berbeda-beda

b.         Posisi, pada tempat yang terang, letak setinggi mata, bukan tempat umum dan terkunci.

c.     Kedaluwarsa, dapat dihindari dengan cara rotasi stok, dimana obat baru diletakkan dibelakang, yang lama diambil duluan. Perhatikan perubahan warna.

d.  Contoh sediaan yang beredar dipasaran yaitu : Albucetine, chlorbiotic, fenicol, citophenicol, medichlor, kemicort-forte.